Vedete questo priapico peptidone qui sotto? Si tratta di un analogo del glucagon-like peptide-1 (GLP-1), uno di quei peptidi endogeni che agiscono incrementando la secrezione di insulina. Un paio d'anni fa era stato approvato da FDA per il trattamento del diabete di tipo 2, ma solo come iniettabile. Da ieri è stata approvata anche la formulazione per uso orale.
Sì, orale.
Sì, sta roba enorme e peptidica.

semaglutide-struttura

Rispetto alla formulazione iniettabile i risultati variano da persona a persona: c'è a chi fa circa lo stesso effetto e chi invece ne beneficia ma un po' meno che con l'iniettabile. La clinica la trovate a seguire, se vi interessa:

PubMed

Farmacocinetica§

  • Il principio attivo è co-formulato con salcaprozato di sodio, che ne favorisce l'assorbimento;

  • L'assorbimento avviene principalmente a livello dello stomaco, cioè prevedibilmente nelle prime fasi della digestione, poiché oltre l'integrità strutturale del peptide va prevedibilmente a farsi benedire;

  • Ad essere assorbito è lo 0.4-1% dell'attivo somministrato, ma il farmaco ha la peculiarità di legarsi moltissimo alle albumine (>99%) per cui quello che bisogna fare con la somministrazione giornaliera è mantenere la biodisponibilità ematica, sfruttando la lunga emivita del farmaco stesso (una settimana)

Per riassumere, direi che il farmaco ha un assorbimento un po' di merda, però questo aspetto è compensato dalle altre peculiarità del profilo ADME.

Modifica 22/09/2019: un altro elemento che consente l'assorbimento del farmaco a livello gastrico è la sostituzione dei siti d'attacco ad alcune peptidasi; avevo omesso questo dettaglio, poiché si dà per scontato: se non per sostituire i siti d'attacco, che senso avrebbe farci l'analogo? Il farmaco è strutturalmente sovrapponibile al 94% rispetto alla GLP-1 originale. Nonostante questo, eliminare qualche sito d'attacco non risolve il problema fondamentale: è una struttura peptidica e ha una massa rilevante, quindi, se gli diamo tempo, il nostro corpo ha tutti gli strumenti per destrutturarla da cima a fondo.

Fonte